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TRPC5是受體(tǐ)激活的非选择性阳离子通道,属于瞬时受體(tǐ)電(diàn)位通道(TRP)家族中(zhōng)的经典型亚家族(TRPC)。TRPC5通道的激活将引起细胞膜去极化和胞质(zhì)内钙浓度上升。TRPC5通道主要表达于脑组织,在肝脏、肾脏等器官中(zhōng)也有(yǒu)一定程度的分(fēn)布。TRPC5介导多(duō)种生理(lǐ)过程,与恐惧、焦虑、抑郁等情绪的产(chǎn)生以及肾脏疾病密切相关。近期研究表明TRPC5通道是治疗焦虑、抑郁和肾病的潜在药物(wù)靶点。TRPC5通过调节神经元的钙离子信号和神经递质(zhì)释放,影响焦虑和抑郁行為(wèi)。TRPC5抑制剂通过阻断其通道活性,显示出抗焦虑和抗抑郁的潜力。GFB887是一种TRPC5通道抑制剂,正在开发用(yòng)于治疗肾病,特别是局灶性节段性肾小(xiǎo)球硬化(FSGS),难治性微小(xiǎo)病变病(TR-MCD)和糖尿病肾病(DN),GFB887在FSGS和DN患者中(zhōng)表现出良好的安(ān)全性和耐受性。
爱思益普電(diàn)生理(lǐ)团队已经建立了TRPC5受體(tǐ)的膜片钳检测方法,具(jù)有(yǒu)丰富的药物(wù)筛选经验。
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2025-03
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