激酶一體(tǐ)化药物(wù)发现

主要特点：

1.     高活性重组激酶蛋白：我们提供超过250种高活性重组激酶蛋白，确保可(kě)靠和一致的实验结果。

2.     多(duō)样化的生化分(fēn)析：我们提供超过600种激酶生化分(fēn)析，利用(yòng)ADP-Glo和HTRF平台进行全面分(fēn)析。

激酶谱筛选：激酶谱通常用(yòng)于评估候选药物(wù)对激酶的选择性和活性。这在药物(wù)发现的早期阶段至关重要，因為(wèi)药物(wù)的选择性与其安(ān)全性密切相关。通过对潜在药物(wù)与激酶的相互作(zuò)用(yòng)进行全面评估，研究人员可(kě)以确定药物(wù)是否可(kě)能(néng)在體(tǐ)内与非靶标结合，从而降低不良反应和毒性的风险。因此，激酶谱在早期药物(wù)筛选和评估中(zhōng)扮演着重要角色，确保候选药物(wù)具(jù)有(yǒu)良好的安(ān)全性和低毒理(lǐ)性。

3.     作(zuò)用(yòng)机制（MoA）研究：我们提供广泛的MoA研究服務(wù)，以阐明激酶活性和抑制背后的机制。

4.     NanoBRET TE分(fēn)析：我们使用(yòng)NanoBRET TE分(fēn)析进行激酶相互作(zuò)用(yòng)和活性的实时分(fēn)析。

5.     BaF3细胞增殖分(fēn)析：我们的BaF3细胞增殖分(fēn)析旨在评估激酶抑制剂对细胞生長(cháng)的影响。

6.     體(tǐ)内模型：我们提供强大的體(tǐ)内模型，用(yòng)于研究激酶相关途径和治疗干预。

表皮生長(cháng)因子受體(tǐ)（EGFR）

表皮生長(cháng)因子受體(tǐ)（Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR）是一种跨膜蛋白，它在细胞生長(cháng)和分(fēn)化中(zhōng)扮演着关键角色。EGFR的失调和突变与多(duō)种癌症有(yǒu)关，使其成為(wèi)癌症治疗的重要靶点。药物(wù)发现工(gōng)作(zuò)集中(zhōng)在开发能(néng)够阻断EGFR信号通路的抑制剂，从而阻止肿瘤的生長(cháng)和进展。理(lǐ)解EGFR的分(fēn)子机制及其在肿瘤发生中(zhōng)的作(zuò)用(yòng)对于设计有(yǒu)效的治疗剂和改善癌症治疗效果至关重要。

1.     蛋白质(zhì)纯化

ICE Bioscience 已成功纯化了多(duō)个EGFR家族蛋白。我们的蛋白质(zhì)团队拥有(yǒu)多(duō)年的丰富经验，确保每批产(chǎn)品都经过活性验证，以保证纯度和活性，完全满足各种实验需求。

2.     已建立超过30种EGFR突变靶点生化筛选服務(wù)

3.     SPR 

表面等离子共振（Surface Plasmon Resonance，简称SPR）技(jì )术在EGFR药物(wù)发现中(zhōng)被广泛用(yòng)于分(fēn)析潜在治疗化合物(wù)与EGFR蛋白之间的结合相互作(zuò)用(yòng)。SPR提供了这些相互作(zuò)用(yòng)的实时、无需标记的检测，使研究人员能(néng)够确定药物(wù)候选物(wù)的亲和力、动力學(xué)和特异性。这项技(jì )术有(yǒu)助于识别和优化对EGFR具(jù)有(yǒu)高结合效能(néng)的先导化合物(wù)，加速开发有(yǒu)效的EGFR靶向治疗药物(wù)。

4.     EGFR细胞系筛选

ICE Bioscience 已建立超过1000种细胞系的平台，包括基于Flip-In、慢病毒（Lentiviral）和逆转录病毒（Retroviral）系统、Neon電(diàn)穿孔、T-REx系统、HiBiT和蛋白质(zhì)-蛋白质(zhì)相互作(zuò)用(yòng)（PPI）系统的过表达和稳定细胞系，以及使用(yòng)CRISPR/Cas 9、siRNA和shRNA建立的基因编辑细胞系。对于EGFR靶点，ICE Bioscience已获得30种与EGFR突变體(tǐ)相关的Ba/F3稳定激酶细胞系，完全满足各种需求。我们拥有(yǒu)一支专业高效的Ba/F3技(jì )术团队，能(néng)够提供Ba/F3细胞系构建服務(wù)，以满足您特定的细胞系需求。

5.     體(tǐ)内模型

作(zuò)為(wèi)抗肿瘤药物(wù)发现中(zhōng)的关键步骤，细胞系衍生异种移植（CDX）模型被广泛用(yòng)于药物(wù)效力的临床前测试、药代动力學(xué)/药效學(xué)（PK/PD）相关性以及联合疗法的研究。这些模型使得研究人员能(néng)够研究新(xīn)药在抑制肿瘤生長(cháng)和发展中(zhōng)的效力和机制。

成纤维细胞生長(cháng)因子受體(tǐ)(FGFR)

成纤维细胞生長(cháng)因子受體(tǐ)（Fibroblast Growth Factor Receptor，FGFR）是药物(wù)发现中(zhōng)的关键靶点，因為(wèi)它在细胞生長(cháng)、分(fēn)化和存活中(zhōng)起着重要作(zuò)用(yòng)。FGFR信号传导的异常与多(duō)种癌症和发育障碍相关。药物(wù)发现工(gōng)作(zuò)集中(zhōng)于识别能(néng)够调节FGFR活性的抑制剂，从而為(wèi)由FGFR失调驱动的疾病提供治疗益处。FGFR靶向疗法的开发旨在选择性抑制异常的FGFR信号传导途径，為(wèi)患有(yǒu)FGFR相关疾病的患者提供潜在的治疗方法。

我们提供超过30种FGFR蛋白，包括各种突变體(tǐ)，可(kě)供購(gòu)买。这些产(chǎn)品旨在促进针对FGFR途径的先进研究和药物(wù)发现工(gōng)作(zuò)。

我们还提供强大的酶活性分(fēn)析，利用(yòng)尖端的ADP-Glo和HTRF（均相时间分(fēn)辨荧光）平台。这些技(jì )术能(néng)够精(jīng)确且灵敏地测量激酶活性，為(wèi)研究人员提供可(kě)靠的工(gōng)具(jù)，以详细研究FGFR的功能(néng)和抑制作(zuò)用(yòng)，最终助力靶向疗法的开发。

脂质(zhì)激酶

脂质(zhì)激酶，如磷脂酰肌醇3激酶（Phosphoinositide 3-kinase，PI3K），在细胞生長(cháng)、存活和代謝(xiè)等过程中(zhōng)通过磷酸化细胞膜中(zhōng)的脂质(zhì)发挥着关键作(zuò)用(yòng)。脂质(zhì)激酶信号通路的失调与包括癌症、糖尿病和心血管疾病在内的多(duō)种疾病有(yǒu)关。针对脂质(zhì)激酶的药物(wù)发现工(gōng)作(zuò)旨在开发能(néng)够调节这些通路的抑制剂，从而為(wèi)由脂质(zhì)激酶失调驱动的疾病提供潜在的治疗益处。了解脂质(zhì)激酶的分(fēn)子机制和调节功能(néng)对于设计有(yǒu)效的抑制剂和推进与脂质(zhì)激酶相关疾病的治疗至关重要。

细胞周期依赖性激酶（CDKs）

细胞周期依赖性激酶（Cyclin-dependent kinases，CDKs）是细胞周期和转录过程中(zhōng)的关键调节因子。CDK活性的失调与多(duō)种癌症和增殖性疾病相关，因此CDKs成為(wèi)药物(wù)发现的重要靶点。在CDK药物(wù)发现中(zhōng)，研究工(gōng)作(zuò)集中(zhōng)在开发能(néng)够有(yǒu)效阻断CDK活性的选择性抑制剂，从而抑制失控的细胞分(fēn)裂和肿瘤生長(cháng)。对CDK结构、功能(néng)和调节机制的深入理(lǐ)解对于设计有(yǒu)效的CDK抑制剂和推进与CDK相关疾病的治疗至关重要。

ICE Bioscience的生物(wù)化學(xué)部门已经表达并纯化了来自CDK家族的20多(duō)种高纯度、高活性蛋白。我们的CDK激酶筛选服務(wù)利用(yòng)ADP-Glo测定法，定量测量反应中(zhōng)ADP的产(chǎn)生。这种方法反映了化合物(wù)对激酶靶标的抑制作(zuò)用(yòng)。